תכשירים פרמצבטיים רבים מיושמים בטבליות, גרגירים, אבקה ונוזל.באופן כללי, עיצוב טבליות הוא בצורה המוצגת למטופלים כדי לבלוע או ללעוס מינון מדויק של תרופה.עם זאת, במיוחד לחולים גריאטריים וילדים יש קושי ללעוס או לבלוע צורות מינון מוצקות.4 לכן, ילדים וקשישים רבים נרתעים מלקחת צורות מינון מוצקות אלה בשל חשש מחנק.טבליות מומסות דרך הפה (ODTs) הופיעו כדי לענות על צורך זה.עם זאת, עבור חלק מאוכלוסיות המטופלים, החשש מלבלוע את צורת המינון המוצקה (טבליה, כמוסה), והסיכון לחנק נשאר למרות זמני פירוק/פירוק קצרים.מערכות אספקת תרופות מסוג Oral Thin Film (OTF) הן חלופה עדיפה בתנאים אלה.הזמינות הביולוגית דרך הפה של תרופות רבות אינה מספקת עקב האנזימים, חילוף חומרים נפוץ במעבר ראשון ו-pH של הקיבה.תרופות קונבנציונליות כאלה ניתנו באופן פרנטרלי והראו היענות נמוכה של המטופלים.מצבים כאלה סללו את הדרך לתעשיית התרופות לפיתוח מערכות חלופיות להובלת תרופות על ידי פיתוח סרטים דקים מתפזרים/מסוסים בפה.פחד מטביעה, שעשוי להוות סיכון עם ODTs, נקשר לקבוצות חולים אלו.פירוק/פירוק מהיר של מערכות אספקת תרופות OTF היא חלופה עדיפה ל-ODTs בחולים עם פחד מחנק.כאשר הם מונחים על הלשון, OTFs נרטבים מיד ברוק.כתוצאה מכך, הם מתפזרים ו/או מומסים לשחרור התרופה לספיגה מערכתית ו/או מקומית.
ניתן להגדיר סרטים או רצועות מתפוררות/המסות דרך הפה באופן הבא: "אלה מערכות אספקת תרופות שהן משחררות במהירות את התרופה על ידי המסה או הדבקה ברירית עם הרוק תוך שניות ספורות מכיוון שהיא מכילה פולימרים מסיסים במים כאשר היא מניחה. בחלל הפה או על הלשון".לרירית התת לשונית יש חדירות ממברנה גבוהה בשל מבנה הממברנה הדק שלה ווסקולריזציה גבוהה.בשל אספקת הדם המהירה הזו, הוא מציע זמינות ביולוגית טובה מאוד.זמינות ביולוגית מערכתית מוגברת נובעת מדילוג על אפקט המעבר הראשון וחדירות טובה יותר נובעת מזרימת דם גבוהה וזרימת דם לימפתית.בנוסף, רירית הפה היא דרך יעילה וסלקטיבית מאוד לאספקת תרופות מערכתית בגלל שטח הפנים הגדול וקלות היישום לספיגה.6 באופן כללי, OTFs מאופיינים כשכבת פולימר דקה וגמישה, עם או בלי פלסטיקאים ב. התוכן שלהם.ניתן לומר שהם פחות מטרידים ומקובלים יותר על המטופלים, שכן הם דקים וגמישים במבנה הטבעי שלהם.סרטים דקים הם מערכות פולימריות המספקות רבות מהדרישות הצפויות ממערכת אספקת תרופות.במחקרים, סרטים דקים הראו את יכולותיהם כמו שיפור ההשפעה הראשונית של התרופה ומשך ההשפעה הזו, הפחתת תדירות המינון והגברת יעילות התרופה.עם טכנולוגיית סרט דק, זה יכול להיות מועיל לחסל את תופעות הלוואי של תרופות ולהפחית את חילוף החומרים הנפוץ שנרכש על ידי אנזימים פרוטאוליטיים.סרטים דקים אידיאליים צריכים להיות בעלי המאפיינים הרצויים של מערכת אספקת תרופה, כגון יכולת העמסת תרופה מתאימה, פיזור/פירוק מהיר, או יישום ממושך ויציבות פורמולציה סבירה.כמו כן, הם חייבים להיות לא רעילים, מתכלים וביולוגיים.
לפי מינהל המזון והתרופות האמריקני (FDA), OTF מוגדר כ"כולל מרכיב פרמצבטי פעיל אחד או יותר (APIs), רצועה גמישה ולא שבירה שמניחים על הלשון לפני מעבר למערכת העיכול, במטרה פירוק מהיר או התפוררות ברוק".ה-OTF הראשון שנרשם היה Zuplenz (Ondansetron HCl, 4-8 מ"ג) ואושר בשנת 2010. Suboxon (buprenorphine ו-naloxan) הגיע במהירות כשהשני אושר.הסטטיסטיקה מראה שארבעה מתוך חמישה חולים בוחרים בצורות מינון מתמוססות/מתפרקות דרך הפה על פני צורות מינון מוצקות מסורתיות דרך הפה.7 כיום, בקבוצות מוצרים רבות במרשם ונטול מרשם, במיוחד בשיעול, הצטננות, כאב גרון, הפרעות בתפקוד זיקפה. , תגובות אלרגיות, אסטמה, הפרעות במערכת העיכול, כאבים, תלונות נחירות, בעיות שינה ושילובי מולטי ויטמין וכו'. OTFs זמינים וממשיכים לעלות.13 לסרטים דרך הפה הנמסים במהירות יש יתרונות רבים על פני צורות מינון מוצק אחרות, כגון גמישות ו יעילות מוגברת של ה-API.כמו כן, לסרטים דרך הפה יש התמוססות והתפוררות עם מעט מאוד נוזלי רוק תוך פחות מדקה אחת בהשוואה ל-ODTs.1
ל-OTF צריכים להיות התכונות האידיאליות הבאות
-זה צריך להיות טעים
-תרופות צריכות להיות מאוד עמידות ללחות ומסיסות ברוק
-צריכה להיות לו עמידות מתאימה במתח
-זה צריך להיות מיונן בחלל הפה pH
-זה אמור להיות מסוגל לחדור לרירית הפה
-זה אמור להיות מסוגל להשפיע במהירות
היתרונות של OTF על פני צורות מינון אחרות
-מַעֲשִׂי
-לא דורש שימוש במים
-ניתן להשתמש בבטחה גם כאשר גישה למים אינה אפשרית (כגון נסיעות)
-אין סכנת חנק
-שיפור היציבות
-קל ליישום
-יישום קל למטופלים נפשיים ובלתי תואמים
-יש מעט שאריות או ללא שאריות בפה לאחר היישום
-עוקף את מערכת העיכול ובכך מגביר את הזמינות הביולוגית
-מינון נמוך ותופעות לוואי נמוכות
זה מספק מינון מדויק יותר בהשוואה לצורות מינון נוזליות
-אין צורך למדוד, וזה חיסרון חשוב בצורות מינון נוזלי
-משאיר תחושה טובה בפה
-מספק הופעה מהירה של תופעות במצבים הדורשים התערבות דחופה, למשל, התקפים אלרגיים כגון אסטמה ומחלות תוך-אוראליות
-משפר את קצב הספיגה וכמות התרופות
-מספק זמינות ביולוגית משופרת לתרופות פחות מסיסות במים, במיוחד באמצעות מתן שטח פנים גדול תוך התמוססות מהירה
-אינו מונע תפקודים רגילים כגון דיבור ושתייה
-מציע מתן תרופות בעלות סיכון גבוה להפרעה במערכת העיכול
-בעל שוק מתרחב ומגוון מוצרים
-ניתן לפתח ולהוציא לשוק תוך 12-16 חודשים
מאמר זה הוא מהאינטרנט, אנא צור קשר בגין הפרה!
©זכויות יוצרים2021 Turk J Pharm Sci, הוצאת Galenos Publishing House.
זמן פרסום: 01-01-2021